1. Εισαγωγή
Η σκόνη ακακετίνης προέρχεται από την ακακετίνη, η οποία είναι ένα φυσικό φλαβονοειδές που απαντάται ευρέως στη φύση, όπως ακακίες, αγκινάρες, πλατάνι, μιμόζα, χρυσάνθεμο κ.λπ. Η ακακετίνη είναι επίσης γνωστή ως 5,7-διυδροξυ{{ 2}}'-μεθοξυφλαβόνη. Εκτός από τα παραδοσιακά αντικαταθλιπτικά και ηρεμιστικά του αποτελέσματα, έχει μια ποικιλία βιολογικών δραστηριοτήτων, όπως αντιοξειδωτικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιβακτηριακές και αντι-ιικές, και μπορεί να θεραπεύσει πολλές ασθένειες όγκου με διάφορους τρόπους.
2. Κύριες Λειτουργίες
2.1. Ισχυρή αντιοξειδωτική δράση
Η ακακετίνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση της υπεροξειδάσης της γλουταθειόνης και της καταλάσης στο ομογενοποιημένο συκώτι αρουραίου και τη δραστηριότητα της υπεροξειδάσης της γλουταθειόνης στο ολικό αίμα και στο πλάσμα σε ένα ορισμένο εύρος συγκεντρώσεων και έχει σημαντική επίδραση δέσμευσης στις ρίζες DPPH σε διαφορετικές συγκεντρώσεις, που μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά την υπεροξείδωση των λιπιδίων αντίδραση in vitro, η οποία, σε κάποιο βαθμό, υποδηλώνει και την εφαρμογή της στη θεραπεία ηπατικών βλαβών, νευροεκφυλιστικών ασθενειών και καθυστέρησης της γήρανσης.
2.2. Αντικαρκινικές επιδράσεις
2.2.1. Αναστολή υποδοχέων και μεταγραφικών παραγόντων. Τα επίπεδα έκφρασης του παράγοντα νέκρωσης όγκου και των υποδοχέων του αποπτωτικού παράγοντα είναι από τους πιο σημαντικούς παράγοντες που επηρεάζουν την απόπτωση των καρκινικών κυττάρων. Όταν οι υποδοχείς TRAIL-R1 και TRAIL-R2 εκφράστηκαν σε μακροφάγους RAW264.7, βρέθηκε ότι τα μακροφάγα RAW264.7 εμφάνισαν την έκφραση του υποδοχέα TRAIL-R1 και η ακακετίνη μπορούσε να αναστείλει το επίπεδο έκφρασης του υποδοχέα θανάτου TRAIL-R1 σε μακροφάγους.
2.2.2. Η ακακετίνη μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τη δραστηριότητα του ανθρώπινου ενζύμου CYP1B1 που μεταβολίζει το φάρμακο και να εμποδίσει την παραγωγή οιστρογόνων καρκινογόνων μεταβολιτών, αποτρέποντας έτσι την ογκογένεση. Η ακακετίνη έχει ισχυρή ανασταλτική δράση έναντι οιστρογόνων καρκινογόνων μεταβολιτών με IC50 (1,43± 0,27) μmol-L για τη δράση του ενζύμου CYP1B1 με βάση την οιστραδιόλη.
2.2.3 Αναστολή πολλαπλασιασμού καρκινικών κυττάρων
Η ακακετίνη βρέθηκε να έχει σημαντική ανασταλτική δράση σε ανθρώπινα καρκινικά κύτταρα του παχέος εντέρου (κύτταρα LOVO), ανθρώπινα καρκινικά κύτταρα μαστού (κύτταρα MCF-7) και κύτταρα οστεογονικού σαρκώματος (κύτταρα U2-OS) με ανάλυση MTT με δοσοεξαρτώμενη επίδραση. Υποδεικνύει ότι η Acacetin αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων και έχει αντικαρκινική δράση.
2.2.4. Ρύθμιση οδών σηματοδότησης
Η επαγόμενη από ακακετίνη απόπτωση σε μια κυτταρική σειρά πλακώδους καρκινώματος της γλώσσας (HSC-3) βρέθηκε ότι χαρακτηρίζεται από κατακερματισμό του DNA και αύξηση στα κύτταρα της φάσης υπο-G1, ενεργοποιώντας τις οδούς κασπάσης-3 και PARP. Η ακακετίνη οδήγησε σε μείωση της έκφρασης Bcl-2, αύξηση της αναλογίας Bax:Bcl-2, μείωση του δυναμικού της μιτοχονδριακής μεμβράνης και ενεργοποίηση πρωτεϊνικών κινασών που ενεργοποιούνται από μιτογόνο (MAPKs). Έτσι, η επαγόμενη από ακακετίνη απόπτωση σε κυτταρικές σειρές πλακώδους καρκινώματος της γλώσσας σχετίζεται στενά με την ικανότητά της να ενεργοποιεί μονοπάτια σηματοδότησης που ρυθμίζονται από MAPKs.
2.2.5. Αντικαρκινικό αποτέλεσμα μετανάστευσης
Ο καρκίνος του πνεύμονα είναι μια από τις πιο κοινές κακοήθειες στον κόσμο και η μετάστασή του αποτελεί κύρια αιτία θανάτου σε καρκινοπαθείς. Η ακακετίνη επηρεάζει την εισβολή και τη μετανάστευση των ανθρώπινων μη μικροκυτταρικών κυττάρων του καρκίνου του πνεύμονα Α549 και επιδεικνύει ανασταλτική επίδραση στην προσκόλληση των καρκινικών κυττάρων, τη μορφολογία/ κυτταροσκελετική διάταξη ακτίνης, την εισβολή και τη μετανάστευση.
2.2.6. Προ-αποπτωτικό αποτέλεσμα
Η πρόκληση απόπτωσης από την ακακετίνη μπορεί να είναι ένας βασικός μηχανισμός για τις αντικαρκινικές της επιδράσεις.
2.3. Βακτηριοστατική δράση
Ο χρυσίζων σταφυλόκοκκος είναι ένας σημαντικός παράγοντας στις νοσοκομειακές και κοινοτικές λοιμώξεις. Η ευρεία αντίσταση του S. aureus αποτελεί σοβαρή απειλή για την υγεία των ανθρώπων και των ζώων. Οι αναστολείς της τοξικότητας μπορεί να θεραπεύσουν λοιμώξεις από S. aureus και δεν επηρεάζουν την ανάπτυξη των βακτηρίων και δεν οδηγούν ουσιαστικά σε βακτηριακή αντίσταση. Τα μοντέλα λοιμώξεων ζώων έχουν βρει ότι η ακακετίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα του γονιδίου SrtA στο S. aureus, αποδεικνύοντας ότι η ακακετίνη προστατεύει από το σχηματισμό νεφρικού αποστήματος σε ποντίκια και βελτιώνει σημαντικά την επιβίωση. Αυτό δείχνει ότι η ακακετίνη έχει κάποια αντιβακτηριακή δράση.
2.4. Αντιοστεοπόρωση δράση
Η οστεοπόρωση είναι μια από τις πιο κοινές ορθοπεδικές ασθένειες και η ακακετίνη έχει αντιοστεοπορωτική δράση. Στα κύτταρα της προηγούμενης κυτταρικής σειράς οστεοβλαστών MC3T3-Ε1, η ακακετίνη προήγαγε τον πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση των οστεοβλαστών, αύξησε τα επίπεδα του μεταγραφικού παράγοντα 2 (Runx2), της οστεοκαλσίνης (OCN), της οστεοποντίνης (OPN) και του τύπου κολλαγόνου I (COLI) mRNA, και ενεργοποίησε το μονοπάτι σηματοδότησης AKT.
2.5. Καρδιοπροστατευτικά αποτελέσματα
Οι ασθενείς με ισχαιμική μυοκαρδιοπάθεια που προκαλείται από τραυματισμό ισχαιμίας/επαναιμάτωσης έχουν πολύ υψηλό ποσοστό νοσηρότητας και θνησιμότητας. Η ενδοφλέβια χορήγηση υδατοδιαλυτών προδρόμων ακακετίνης βρέθηκε ότι μειώνει τις βαθμολογίες κοιλιακής αρρυθμίας και τους χρόνους ανοχής, μειώνει την κοιλιακή μαρμαρυγή και το μέγεθος του εμφράγματος και τερματίζει αποτελεσματικά την πειραματική κολπική μαρμαρυγή σε σκύλους λαγωνικά χωρίς να αυξάνει το διάστημα QTc του ΗΚΓ σε ένα μοντέλο τοπικού in vitro αρουραίων /επαναιμάτωση.
2.6. Ανοσοτροποποιητικά και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα
Η ακακετίνη παίζει σημαντικό ρόλο στα αυτοάνοσα νοσήματα που προκαλούνται από φλεγμονή. Έχει βρεθεί ότι η ακακετίνη μειώνει το ρεύμα του Kv1.3, αναστέλλει σημαντικά την έκφραση της πρωτεΐνης Kv1.3 και επίσης αναστέλλει την εισροή Ca2 plus, η οποία αυξάνει την παραγωγή IL-2 ενεργοποιώντας τη δραστηριότητα των παραγόντων μεταγραφής NFAT1, NF-κB και p65/p50. Στην έκκριση IL{11}}, μικρά παρεμβαλλόμενα RNA έναντι του Kv1.3 μείωσαν την ανασταλτική δράση της ακακετίνης. Έτσι, η ακακετίνη μπλοκάρει την οδό Kv1.3 και αναστέλλει την ενεργοποίηση των ανθρώπινων Τ κυττάρων, η οποία είναι ευεργετική για τις ανοσοτροποποιητικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της.
2.7. Νευροπροστατευτικά αποτελέσματα
Η ακακετίνη προστατεύει τους νευρώνες ντοπαμίνης που προέρχονται από τη νευροτοξικότητα της νόσου του Πάρκινσον μέσω των αντιφλεγμονωδών της επιδράσεων. Σε επαγόμενα από LPS νευροφλεγμονώδη BV-2 κύτταρα και ζωικά μοντέλα νευροφλεγμονής και ισχαιμίας, η ακακετίνη ανέστειλε σημαντικά την απελευθέρωση ΝΟ και προσταγλανδίνης Ε(2) και την έκφραση της επαγώγιμης συνθάσης του νιτρικού οξειδίου και της κυκλοοξυγενάσης-2 σε Κύτταρα BV-2 που προκαλούνται από LPS. Η ακακετίνη μείωσε επίσης τις προφλεγμονώδεις κυτοκίνες, τον παράγοντα νέκρωσης όγκου, την IL{9}} και ανέστειλε τη δραστηριότητα του πυρηνικού μεταγραφικού παράγοντα NF-κB και της ενεργοποιημένης από μιτογόνο πρωτεϊνικής κινάσης ρ38. Η δραστικότητα της ενεργοποιημένης από μιτογόνο ρ38 κινάσης πρωτεΐνης.
3. Εφαρμογές
Η σκόνη Acacetin χρησιμοποιείται κυρίως σε καλλυντικά προϊόντα και στον τομέα της υγειονομικής περίθαλψης, έχει μεγάλες δυνατότητες στη φαρμακευτική βιομηχανία.
4. Διάγραμμα ροής
5. Πρότυπο ποιότητας
Σύμφωνα με το Enterprise Standard
Δοκιμές | Προδιαγραφές | Αποτελέσματα |
Δοκιμασία με HPLC | Μεγαλύτερο ή ίσο με 98.0 τοις εκατό | 99,52 τοις εκατό |
Εμφάνιση | Ανοιχτή κίτρινη έως κιτρινωπή κρυσταλλική σκόνη | Συμμορφώνεται |
Ταυτοποίηση | Παρόμοιο με το πρότυπο εργασίας | Συμμορφώνεται |
Οσμή & γεύση | Χαρακτηριστικό γνώρισμα | Συμμορφώνεται |
Μέγεθος πλέγματος | 100 τοις εκατό pass 80 mesh | Συμμορφώνεται |
Απώλεια στο στέγνωμα | Μικρότερο ή ίσο με 1.0 τοις εκατό | 0.30 τοις εκατό |
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη | Μικρότερο ή ίσο με 0,2 τοις εκατό | 0.17 τοις εκατό |
Βαριά μέταλλα | Λιγότερο ή ίσο με 20 ppm | Συμμορφώνεται |
Οπως και | Λιγότερο ή ίσο με 2 ppm | Συμμορφώνεται |
| Μικροβιολογικός Έλεγχος | ||
| Συνολικός αριθμός πιάτων | Μικρότερο ή ίσο με 1000cfu/g | <1000cfu/g |
| Μαγιά & Μούχλα | Μικρότερο ή ίσο με 100cfu/g | <100cfu/g |
| E.Coli | Αρνητικός | Αρνητικός |
| S. Aureus | Αρνητικός | Αρνητικός |
Σαλμονέλα | Αρνητικός | Αρνητικός |
6. Μέθοδος Ανάλυσης
Το MOA είναι διαθέσιμο κατόπιν αιτήματος.
7. Φάσμα Αναφοράς
8. Σταθερότητα και Ασφάλεια
Σταθερότητα:
Σταθερό υπό κατάλληλες συνθήκες (θερμοκρασία δωματίου). Το Φύλλο Δεδομένων Σταθερότητας είναι διαθέσιμο κατόπιν αιτήματός σας.
Ασφάλεια:
Σύμφωνα με την GARS (Generally Recognized As Safe) ειδοποίηση των ΗΠΑ, είναι ασφαλές για ανθρώπινη χρήση.
9. Σχόλια πελατών
10. Το Πιστοποιητικό μας
11. Οι πελάτες μας
12. Εκθέσεις
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη ακασετίνης 480-44-4, κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, καλύτερο, χύμα, προς πώληση
