4-μεθοξυσαλικυλικό κάλιο CAS 152312-71-5

1. Εισαγωγή
Το 4-μεθοξυσαλικυλικό κάλιο (4MSK), με δομή παρόμοια με το σαλικυλικό οξύ, είναι ένα νέο φαρμακευτικό συστατικό λεύκανσης που χρησιμοποιείται στα καλλυντικά για τη λευκαντική του δράση και είναι ένα αποτελεσματικό συστατικό στα καλλυντικά. Διαθέτει την ικανότητα να βελτιώνει την ισορροπία του τόνου του δέρματος, να ανακουφίζει από την υπερβολική μελάγχρωση, να διορθώνει τον άτυπο πολλαπλασιασμό της επιδερμίδας, να προάγει την έκκριση μελανίνης και να αποτρέπει τις πανάδες και τις κηλίδες.

2. Κύριες Λειτουργίες
Η μελάγχρωση, οι πανάδες και η έλλειψη διαύγειας αποτελούν πρόβλημα για πολλές Ασιάτισσες και ως εκ τούτου τα προϊόντα λεύκανσης του δέρματος παρουσιάζουν μεγάλο ενδιαφέρον για τις Ασιάτισσες. Η αποτελεσματικότητα του 4-μεθοξυσαλικυλικού καλίου έχει μελετηθεί από κορυφαίες εταιρείες καλλυντικών και τα αποτελέσματα φαίνονται παρακάτω.
2.1. Αναστολή της μελανογένεσης
Κύτταρα μελανώματος ποντικού (Β16) καλλιεργήθηκαν για τρεις ημέρες παρουσία και απουσία 4MSK και μετρήθηκαν ο αριθμός των κυττάρων και η ποσότητα μελανίνης που παρήχθη σε έναν δεδομένο αριθμό κυττάρων. Λήφθηκε η αναλογία του αριθμού των κυττάρων και της ποσότητας μελανίνης παρουσία 4MSK προς την ποσότητα μελανίνης απουσία 4MSK και η επίδραση του 4MSK στη μελανογένεση αναλύθηκε με αυτόν τον τρόπο.
Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι ο αριθμός των κυττάρων και η ποσότητα μελανίνης μετά από 3 ημέρες προσθήκης 4MSK φαίνονται στο Σχήμα 2. Επιβεβαιώθηκε ότι το 4MSK είχε ανασταλτική δράση εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση στη μελανογένεση και τα αποτελέσματα της δοκιμής Williams βρέθηκαν να να είναι στατιστικά σημαντική για τις ομάδες προσθήκης 3 x 10-4 και 10-3 mol/L σε σύγκριση με την απουσία προσθήκης 4MSK. Ωστόσο, δεν βρέθηκε καμία επίδραση στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων για καμία από τις συγκεντρώσεις του 4MSK που δοκιμάστηκαν.

2.2. Αντίσταση δραστηριότητας κουραμινιδάσης
Για την αξιολόγηση της δραστικότητας της τυροσινάσης σε μη κυτταρικά συστήματα, το υπόστρωμα ήταν L-DOPA και η ποσότητα παραγωγής ντοπαχρωμίας που προέκυψε από το μεταβολισμό της προσδιορίστηκε με δοκιμή απορρόφησης 475 nm.
Ο ρυθμός σύνθετης αντίστασης της δραστηριότητας τυροσινάσης από 4MSK προσδιορίστηκε προσθέτοντας διάλυμα 4MSK και λύμα στο παραπάνω σύστημα αντίδρασης και αφήνοντας αυτό το μείγμα να αντιδράσει για 90 δευτερόλεπτα σε θερμοκρασία δωματίου, δίνοντας μια αναλογία των τιμών που δοκιμάστηκαν όταν προστέθηκε διάλυμα 4MSK σε σύγκριση με το ομάδα λύματος.

2.3. Αναστολή των επιδράσεων που προκαλούνται από την υπεριώδη ακτινοβολία στη διαφοροποίηση των κερατινοκυττάρων
Αμέσως μετά την ακτινοβόληση του τρισδιάστατου μοντέλου δέρματος με υπεριώδες φως, προστέθηκε ένα διάλυμα 4MSK στην επιφάνεια του μοντέλου δέρματος, επωάστηκε για 30 λεπτά και στη συνέχεια το 4MSK αφαιρέθηκε και επωάστηκε για 1 ημέρα. Το διάλυμα 4MSK αντικαταστάθηκε από ένα μέσο λύσης για λόγους ελέγχου. Τα μοντέλα δέρματος που ελήφθησαν μετά την επώαση χρωματίστηκαν με αντισώματα αντι-τροπίνης για ανοσοϊστοχημικές μελέτες και στιγμιαία RT-PCR (ανάστροφη μεταγραφή-αλυσιδωτή αντίδραση πολυμεράσης) για ποσοτικοποίηση της έκφρασης mRNA της τροπίνης.
Ως αποτέλεσμα ανοσοϊστοχημικών μελετών με αντισώματα κατά των τροφοβλαστών, το τρισδιάστατο μοντέλο δέρματος ήταν παρόμοιο με το τεστ in vivo, με την παρουσία μιας πρωτεΐνης τροφοβλάστης, δείκτη διαφοροποίησης, κοντά στο κοκκώδες στρώμα. Μετά από μία ημέρα επώασης αυτού του μοντέλου δέρματος σε φρεάτια UV, η έκφραση της τροπονίνης μειώθηκε. Η προσθήκη 4MSK στο μοντέλο δέρματος αμέσως μετά την ακτινοβολία UV κατέστειλε σημαντικά την προκαλούμενη από την υπεριώδη ακτινοβολία μείωση στην έκφραση της τροπονίνης.
Επιπλέον, η ποσοτική ανάλυση PCR του RNA που εκχυλίστηκε από το ίδιο μοντέλο δέρματος έδειξε ότι η μείωση της έκφρασης mRNA της ταυρολιθειονείνης στην ομάδα που ακτινοβολήθηκε με υπεριώδη ακτινοβολία καταστέλλεται στην ομάδα που προστέθηκε με 4MSK. Τα αποτελέσματα που επιβεβαιώθηκαν από ανοσοϊστοχημικές μελέτες, δηλαδή η μείωση της έκφρασης τροπονίνης σε επίπεδο πρωτεΐνης και η καταστολή της μείωσης της έκφρασης 4MSK, επιβεβαιώθηκαν και σε επίπεδο mRNA.

2.4 Επίδραση άμυνας της ανθρώπινης μελάγχρωσης
Δώδεκα υγιείς ενήλικες άρρενες εθελοντές εκτέθηκαν σε μήκη κύματος UVA και UVB σε 4 θέσεις στην κοιλιά για 3 ημέρες χρησιμοποιώντας μια τεχνητή πηγή φωτός UV ισοδύναμη με lMED (ελάχιστη δόση ερυθήματος) μία φορά την ημέρα για κάθε υποκείμενο δοκιμής. Τέσσερις κρέμες, 1 τοις εκατό, 3 τοις εκατό, 5 τοις εκατό 4MSK και μια κρέμα βάσης χρησιμοποιήθηκαν ως δείγματα δοκιμής και εφαρμόστηκαν 3 φορές την ημέρα για 7 ημέρες από την έναρξη της έκθεσης στην υπεριώδη ακτινοβολία. Για να αξιολογηθεί ο βαθμός υπερμελάγχρωσης, ο τόνος του δέρματος πριν και μετά την εφαρμογή μετρήθηκε δύο φορές με χρωματικό ελεγκτή και υπολογίστηκε ο μέσος όρος για να ληφθεί η ποσότητα της αλλαγής πριν και μετά την έκθεση, συγκρίνοντας τις περιοχές όπου εφαρμόστηκαν οι διαφορετικές συγκεντρώσεις κρεμών 4MSK με τις περιοχές όπου εφαρμόστηκαν οι κρέμες βάσης.
Και τα 12 αρσενικά άτομα χρησιμοποιήθηκαν ως υποκείμενα. Η μέση ηλικία των υποκειμένων ήταν 38,4 έτη. Οι τιμές L* για κάθε θέση εφαρμογής πριν από την εφαρμογή του δοκιμαστικού αντικειμένου φαίνονται στον Πίνακα-la. Οι τιμές L* αναλύθηκαν σε κάθε σημείο δοκιμής προτού εφαρμοστεί το αντικείμενο δοκιμής και επιβεβαιώθηκε ότι δεν υπήρχε διαφορά στον τόνο του δέρματος μεταξύ των σημείων πριν από την έναρξη της δοκιμής.
Οι τιμές ΔL για κάθε θέση δοκιμής πριν από την εφαρμογή του δοκιμαστικού αντικειμένου και 7 ημέρες μετά την εφαρμογή φαίνονται στο παρακάτω σχήμα. Το ΔL του σημείου εφαρμογής με 1 τοις εκατό κρέμα 4MSK ήταν στατιστικά σημαντικά μικρότερο από το ΔL του σημείου εφαρμογής με την κρέμα βάσης. Επιπλέον, το ΔL έγινε προοδευτικά μικρότερο με την αύξηση της περιεκτικότητας σε 4MSK, καταλήγοντας έτσι στο συμπέρασμα ότι το 4MSK έχει μια δοσοεξαρτώμενη δράση κατά της μελάγχρωσης. Επιπλέον, δεν παρατηρήθηκαν δερματικές ανωμαλίες όπως πρήξιμο, ερυθρότητα ή φαγούρα σε όλη την περίοδο δοκιμής.

2.5. Βελτίωση της ανισορροπίας του πολλαπλασιασμού και διαφοροποίησης των κερατινοκυττάρων και προαγωγή της ομαλής απελευθέρωσης της μελανίνης
Μελέτες σε μελανοκύτταρα έχουν δείξει σημαντική αναστολή της μελανογένεσης σε συγκέντρωση 3 x 10-4 mol/L, με πλήρες δυναμικό σε σύγκριση με τα υπάρχοντα λευκαντικά δραστικά συστατικά. Μελέτες σχετικά με τον μηχανισμό δράσης της αναστολής της παραγωγής μελανίνης και κατά πόσο παρεμποδίζεται η δραστηριότητα του ενζύμου κουραμινιδάσης, η οποία είναι απαραίτητη για την παραγωγή μελανίνης, έδειξαν ότι το 4MSK όχι μόνο αναστέλλει την παραγωγή μελανίνης, αλλά έχει επίσης ως αποτέλεσμα την παρεμπόδιση της δραστηριότητας της κουραμινιδάσης.
Είναι γνωστό ότι η κύρια αιτία της μελάγχρωσης είναι το υπεριώδες φως, το οποίο προκαλεί μια παροδική ανωμαλία στην έκφραση των δεικτών διαφοροποίησης στα κύτταρα που σχηματίζουν κερατίνη. Με βάση τα ευρήματά μας ότι η ανισορροπία του δείκτη διαφοροποίησης είναι χρόνια ακόμη και χωρίς ακτινοβολία UV στο σημείο της μελάγχρωσης, πραγματοποιήσαμε μια μελέτη για την κανονικοποίηση του δείκτη διαφοροποίησης κατά 4MSK. Χρησιμοποιώντας ένα τρισδιάστατο μοντέλο δέρματος, δείξαμε ότι το 4MSK έχει αμυντικό αποτέλεσμα έναντι της ανισορροπημένης έκφρασης της τροπομυοσίνης, ενός δείκτη διαφοροποίησης των κερατινοκυττάρων, τόσο σε επίπεδα mRNA όσο και σε πρωτεϊνικά επίπεδα.

Δεύτερον, οι δοκιμές in vivo επιβεβαίωσαν ότι το προϊόν δοκιμής που περιέχει 15 τοις εκατό 4MSK έχει μια εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση αμυντική δράση έναντι της μελάγχρωσης UV. Δεν παρατηρήθηκαν δερματικές ανωμαλίες κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου δοκιμής λόγω της χρήσης του προϊόντος δοκιμής που περιέχει 4MSK, το οποίο καθιστά το 4MSK ασφαλές και αποτελεσματικό ως καλλυντικό συστατικό.
Μελέτες in vitro έχουν επιβεβαιώσει την άμεση ανασταλτική δράση του 4MSK στη μελανογένεση και την επίδρασή του στον πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση των κυττάρων που σχηματίζουν κερατίνη. Και οι δύο αυτές ενέργειες έχουν αμυντική επίδραση στην παραγωγή και απελευθέρωση μελανίνης, η οποία προκαλεί υπερβολικές εναποθέσεις μελανίνης στο δέρμα. Οι δοκιμές in vivo έδειξαν ότι το 4MSK είναι μια εξαιρετική άμυνα ενάντια στη μελάγχρωση της υπεριώδους ακτινοβολίας και επομένως πιστεύεται ότι το 4MSK είναι επίσης αποτελεσματικό κατά της μελάγχρωσης, των πανάδων και της θαμπάδας με τη μορφή περίσσειας μελανίνης του δέρματος.

3. Εφαρμογές

Το 4-μεθοξυσαλικυλικό κάλιο χρησιμοποιείται κυρίως σε καλλυντικά προϊόντα.

4. Διάγραμμα ροής

2,4-Διυδροξυβενζοϊκό οξύ → προσθέστε αλκαλικό υδατικό διάλυμα υδροξειδίου του νατρίου → διαλύστε → ψύξτε → → ρύθμιση PH → ίζημα → φυγοκέντρηση → ξέβγαλμα → στέγνωμα → ακατέργαστο 4-φίλτρο μεθοξυσαλικυλικού οξέος → θερμότητα → ανάδευση → εκχύλισμα ξηρό → καθαρό 4-μεθοξυσαλικυλικό οξύ → ρύθμιση PH → ανάδευση 3 → ανάκτηση διαλύτη → κρυστάλλωση κρυστάλλωσης → φίλτρο εκχύλισης → ακατέργαστο 4-μεθοξυσαλικυλικό οξύ κάλιο → διάλυση ακατέργαστου → αποχρωματισμός → εκχύλιση φίλτρου → ψύξη ξηρό → καθαρό 4-μεθοξυσαλικυλικό οξύ κάλιο

5. Πρότυπο ποιότητας

Σύμφωνα με το Enterprise Standard

6. Μέθοδος Ανάλυσης

Το MOA είναι διαθέσιμο κατόπιν αιτήματος.

7. Φάσμα Αναφοράς

8. Σταθερότητα και Ασφάλεια

Σταθερότητα:

Σταθερό υπό κατάλληλες συνθήκες (θερμοκρασία δωματίου). Το Φύλλο Δεδομένων Σταθερότητας είναι διαθέσιμο κατόπιν αιτήματός σας.
Ασφάλεια:

Σύμφωνα με την GARS (Generally Recognized As Safe) ειδοποίηση των ΗΠΑ, είναι ασφαλές για ανθρώπινη χρήση.

9. Σχόλια πελατών

10. Το Πιστοποιητικό μας

11. Οι πελάτες μας

12. Εκθέσεις

Δημοφιλείς Ετικέτες: κάλιο 4-methoxysalicylate cas 152312-71-5, κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, καλύτερο, χύμα, προς πώληση