ΤιρζεπατίδηΤο CAS 2023788-19-2 είναι ένας νέος αγωνιστής διπλού υποδοχέα του υποδοχέα πεπτιδίου-1 τύπου γλυκαγόνης (GLP-1) και του εξαρτώμενου από τη γλυκόζη ινσουλινοτρόπου πεπτιδίου (GIP, επίσης γνωστό ως γαστρικό ανασταλτικό πεπτίδιο), που χορηγείται μία φορά την εβδομάδα . Το GLP-1 και το GIP ανήκουν και τα δύο στην εντεροτροπίνη, η οποία είναι ένα πεπτίδιο που εκκρίνεται από τον ανθρώπινο γαστρεντερικό βλεννογόνο. Το πρώτο μπορεί να συνδεθεί με υποδοχείς στα κύτταρα των νησιδίων του παγκρέατος και να διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης, προκαλώντας έτσι υπογλυκαιμικά αποτελέσματα. Μπορεί επίσης να καθυστερήσει τη γαστρική κένωση και να αναστείλει την όρεξη, ελέγχοντας έτσι το βάρος. Το τελευταίο έχει λειτουργίες όπως η αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος και πεψίνης, η διέγερση της απελευθέρωσης ινσουλίνης, η αναστολή της γαστρικής περισταλτικής και εκκένωσης και μπορεί να συμπληρώσει τη δράση των αγωνιστών του υποδοχέα GLP-1. Το Tirzepatide ενσωματώνει δύο δράσεις που προάγουν την ινσουλίνη σε ένα μόνο μόριο, αντιπροσωπεύοντας μια νέα κατηγορία φαρμάκων για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.
Αυτό το μόριο αποτελείται από μια πεπτιδική ραχοκοκαλιά 39 αμινοξέων και μια πλευρική αλυσίδα στο υπόλειμμα Lys20. Από τα 39 αμινοξέα, τα 37 είναι φυσικά παρόντα (ή κωδικοποιημένα) και δύο δεν υπάρχουν φυσικά, με μη κωδικοποιητικά υπολείμματα αμινοβουτυρικού οξέος που βρίσκονται στις θέσεις 2 και 13.
Το TirzepatideCAS 2023788-19-2 έχει παρόμοια αλληλουχία με τη σεμαγλουτίδη και η πλευρική αλυσίδα της lys στην αλληλουχία τροποποιείται με PEG, το οποίο είναι μια λειτουργική ομάδα πεπτιδίων και μπορεί να αυξήσει τη υδατοδιαλυτότητα της αλληλουχίας. Η κύρια φυσιολογική λειτουργία του Tirzepatide είναι το ινσουλινοεξαρτώμενο θρεπτικό πολυπεπτίδιο (GIP) και ο διπλός αγωνιστής του υποδοχέα πεπτιδίου τύπου γλυκαγόνης-1 (GLP{-1), που αναπτύσσεται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 και έχει εισαχθεί το κλινικό στάδιο.
Η μελέτη SURPASS είναι μια σειρά μεγάλων τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων κλινικών δοκιμών με στόχο την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της τιλπορίδης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 (ΣΔ2). Μεταξύ αυτών, τα αποτελέσματα του SURPASS-2 [1] ήταν τα πιο ενθαρρυντικά σε σύγκριση κατά μέτωπο με τη σμεγλουτίδη. Αυτή η μελέτη συνέκρινε τις υπογλυκαιμικές επιδράσεις της τιρποσίδης 5 mg (n=470), 10mg (n=469) και 15 mg (n=469) με σμεγλουτίδη 1 mg (n{ {12}}). Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι σε σύγκριση με τα αρχικά επίπεδα HbA1c (8,3%), το telposide μείωσε την HbA1c των ατόμων κατά μέσο όρο 2,0%, 2,2% και 2,3%, ενώ η σμεγλουτίδη μειώθηκε κατά μέσο όρο 1,9%. Όσον αφορά την απώλεια βάρους, σε σύγκριση με το βασικό βάρος στο Chemicalbook (207 λίβρες), το telposide οδήγησε σε μέση απώλεια βάρους 17 λιβρών, 21 λιβρών και 25 λιβρών για τους συμμετέχοντες, ενώ η σμεγλουτίδη ήταν 13 λίβρες. Αυτό το πείραμα έδειξε ότι το telposide παρουσίασε ανώτερες υπογλυκαιμικές ικανότητες και ικανότητες απώλειας βάρους σε σύγκριση με τη σμεγλουτίδη. Μια άλλη μεγάλη μελέτη στρατολόγησε 2539 ενήλικες με τουλάχιστον μία επιπλοκή παχυσαρκίας (εξαιρουμένου του διαβήτη), δείκτη μάζας σώματος (ΔΜΣ) μεγαλύτερο ή ίσο με 30 kg/m2 ή μεγαλύτερο ή ίσο με 27 kg/m2. Όλοι οι συμμετέχοντες χωρίστηκαν τυχαία σε ίσες αναλογίες σε ομάδες telposide 5mg, 10mg, 15mg και εικονικό φάρμακο. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι στις 72 εβδομάδες, το βάρος κάθε ομάδας μειώθηκε κατά 16,1 κιλά, 22,2 κιλά, 23,6 κιλά και 2,4 κιλά, αντίστοιχα. Το αποτέλεσμα απώλειας βάρους του tirposide είναι συγκρίσιμο με αυτό της χειρουργικής επέμβασης απώλειας βάρους.
Η τελπολοτίδη έχει παρόμοια αλληλουχία με τη σεμαγλουτίδη, με τις πλευρικές αλυσίδες lys στην αλληλουχία τροποποιημένες με PEG, οι οποίες είναι λειτουργικές ομάδες πεπτιδίων και μπορούν να αυξήσουν τη υδατοδιαλυτότητα της αλληλουχίας. Το Tilpodide, το οποίο χρησιμοποιείται κυρίως για την παραγωγή χημειοβιβλίων, είναι διπλός αγωνιστής του εξαρτώμενου από τη γλυκόζη ινσουλινοδιατροφικού πολυπεπτιδίου (GIP) και του υποδοχέα πεπτιδίου που μοιάζει με γλυκαγόνη-1 (GLP-1). Αναπτύσσεται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 και έχει εισέλθει στο κλινικό στάδιο.
Το TirzepatideCAS 2023788-19-2 είναι διπλός αγωνιστής υποδοχέων ινσουλινοτροπικού πεπτιδίου (GIP) που εξαρτώνται από τη γλυκόζη και υποδοχέων πεπτιδίου-1 (GLP{2}}) που εξαρτώνται από τη γλυκόζη, ικανός να συνεργεί την όρεξη, την πρόσληψη θερμίδων και τη μεταβολική λειτουργία.
Για παράδειγμα, τα σώματά μας είναι σαν ένα εργοστάσιο ακριβείας και οι GIP και GLP-1 είναι οι δύο πολύ ικανοί εργαζόμενοι σε αυτό το εργοστάσιο.
Το GIP είναι σαν ένας έξυπνος ειδικός στον έλεγχο του σακχάρου, βοηθά στον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα όταν είναι υψηλό και δεν το αφήνει να ανέβει πολύ ψηλά. Όταν το σάκχαρο στο αίμα είναι φυσιολογικό ή χαμηλό, θα βοηθήσει στην αύξηση του σακχάρου στο αίμα και θα μας αποτρέψει από το να εμφανίσουμε υπογλυκαιμία.
Έρευνες έχουν δείξει ότι η τελοππτίδη προκαλεί σταθερές και κλινικά σημαντικές μειώσεις στη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη και το σωματικό βάρος, με μεγαλύτερη μείωση από όλα τα αξιολογημένα φάρμακα ελέγχου - εικονικό φάρμακο, 1 mg ένεσης σιταγλιπτίνης, τιτλοδοτημένη διγλουτίδη ινσουλίνης και τιτλοδοτημένη ινσουλίνη glargine.
Γιολάντα
Κινητό: +86 -29-86107037-8012
ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΗ ΔΙΕΥΘΥΝΣΗ:sales9@konochemical.com
Τηλ/Wechat: 18729555803